Sporal itraconazol 100mg janssen (h/4v)

•  Sporal là một chất chống nấm tổng hợp phổ rộng dưới dạng viên nang với nắp nang màu xanh đục và thân nang màu hồng trong suốt.  
• Mỗi viên nang chứa 100mg itraconazol dạng vi hạt dùng đường uống, tá dược: Các hạt đường hình cầu 25-30 mesh, hypromellose 2910 5 mPa.s, macrogol 20000, methylen clorid, cồn đã được khử.
   
• Vỏ viên nang chứa dioxyd titan, natri indigotindisulphonat, natri erythrosin và gelatin.

Viên nang Sporal được chỉ định để điều trị các bệnh sau:
 

• Phụ khoa: Nhiễm Candida âm đạo - âm hộ.
   
• Ngoài da/niêm mạc/nhãn khoa:
  
  - Nhiễm nấm ngoài da
  
  - Lang ben
  
  - Nhiễm Candida ở miệng
  
  - Viêm giác mạc mắt do nấm
   
• Nấm móng do Dematophyte và/hoặc nấm men.
   
• Nấm toàn thân:
  
  - Nhiễm nấm toàn thân do Aspergillus và Candida
  
  - Nhiễm nấm Cryptococcus (kể cả viêm màng não do Cryptococcus): ở những bệnh nhân suy giảm miễn dịch bị nhiễm Cryptococcus và tất cả bệnh nhân nhiễm Cryptococcus ở hệ thần kinh trung ương, chỉ sử dụng Sporal khi liệu pháp ban đầu tỏ ra không phù hợp hoặc được chứng minh không hiệu quả
  
  - Nhiễm nấm Histoplasma
  
  - Nhiễm nấm Blastomyces
  
  - Nhiễm nấm Sporothrix
  
  - Nhiễm nấm Paracoccidioides
  
  - Các nhiễm nấm toàn thân hoặc nhiễm nấm vùng nhiệt đới hiếm gặp khác.

•  Uống viên nang Sporal ngay sau khi ăn no để đạt sự hấp thu tối đa.
  
  Phải nuốt cả viên nang. 
• Phụ khoa
  
  Chỉ định: Nhiễm Candida âm đạo, âm hộ
  
  + Liều: 200mg, 2 lần/ngày hoặc 200mg, 1 lần/ngày
  
  + Thời gian điều trị: 1 ngày hoặc 3 ngày 
• Ngoài da/niêm mạc/nhãn khoa
  
  Chỉ định: Nhiễm nấm ngoài da
  
  + Liều: 200mg, 1 lần/ngày hoặc 100mg, 1 lần/ngày
  
  + Thời gian điều trị: 7 ngày hoặc 15 ngày. 
• Các vùng sừng hóa cao như nhiễm nấm ở lòng bàn chân và lòng bàn tay

+ Liều : 200mg, 2 lần/ngày hoặc 100mg, 1 lần/ngày

+ Thời gian điều trị: 7 ngày hoặc 30 ngày. 

• Lang ben

+ Liều: 200mg, 1 lần/ngày

+ Thời gian điều trị: 7 ngày 

• Nhiễm Candida ở miệng
  
  + Liều: 100mg, 1 lần/ngày
  
  + Thời gian điều trị: 15 ngày
  
  Chỉ định: Ở một số bệnh nhân suy giảm miễn dịch (như giảm bạch cầu trung tính, bệnh nhân AIDS hoặc bệnh nhân ghép tạng), sinh khả dụng đường uống của Itraconazol từ viên nang SPORAL có thể bị giảm. Vì vậy cần tăng gấp đôi liều dùng
  
  Chỉ định: Nhiễm nấm giác mạc mắt
  
  + Liều: 200mg, 1 lần/ngày
  
  + Thời gian: 21 ngày. Nên điều chỉnh thời gian điều trị theo đáp ứng lâm sàng 
• Nấm móng do dermatophyte và/hoặc nấm men
  
  Nấm móng
  
  Điều trị cách quãng (nấm móng chân có hoặc không có nấm móng tay; chỉ có nấm móng tay): Một đợt điều trị là 2 viên nang (200mg), 2 lần/ngày trong một tuần. Dùng 2 đợt điều trị cho nhiễm nấm móng tay, và 3 đợt điều trị cho nhiễm nấm móng chân. Các đợt điều trị luôn cách nhau 3 tuần không dùng thuốc. Đáp ứng lâm sàng sẽ được thấy rõ khi móng phát triển trở lại sau khi ngừng điều trị.
  
  Điều trị liên tục (Nấm móng chân có hoặc không có nấm móng tay):
  
  + Liều: 200mg, 1 lần/ngày
  
  + Thời gian điều trị: 3 tháng
  
  Sự thải trừ itraconazol khỏi tổ chức da và móng chậm hơn sự thải trừ khỏi huyết tương. Đáp ứng tối ưu về lâm sàng và vi nấm đạt được 2 đến 4 tuần sau khi kết thúc điều trị nấm da và 6 đến 9 tháng sau khi kết thúc điều trị nấm móng. 
• Nấm toàn thân
  
  Chỉ định: Nhiễm Aspergillus
  
  + Liều: 200mg, 1 lần/ngày
  
  + Thời gian điều trị trung bình: 2 - 5 tháng
  
  + Tăng liều lên 200mg, 2 lần mỗi ngày trong trường hợp xâm lấn hoặc lan tỏa.
  
  Chỉ định: Nhiễm Candida
  
  + Liều: 100 - 200mg, 1 lần/ngày
  
  + Thời gian điều trị trung bình: 3 tuần - 7 tháng
  
  + Tăng liều lên 200mg, 2 lần mỗi ngày trong trường hợp xâm lấn hoặc lan tỏa.
  
  Chỉ định: Nhiễm nấm Cryptococcus ngoài màng não
  
  + Liều: 200mg, 1 lần/ngày
  
  + Thời gian điều trị trung bình: 2 tháng - 1 năm
  
  Chỉ định: Viêm màng não do Cryptococcus
  
  + Liều: 200mg, 2 lần/ngày.
  
  + Thời gian điều trị trung bình: 2 tháng - 1 năm
  
  + Điều trị duy trì: Xem CẢNH BÁO VÀ THẬN TRỌNG
  
  Chỉ định: Nhiễm Histoplasma
  
  + Liều: 200mg, 1-2 lần/ngày
  
  + Thời gian điều trị trung bình: 8 tháng
  
  Chỉ định: Nhiễm Blastomyces dermatitidis
  
  + Liều: 100mg, 1 lần/ngày - 200mg, 2 lần/ngày.
  
  + Thời gian điều trị trung bình: 8 tháng
  
  Chỉ định: Nhiễm Sporothrix schenckii ở da và hạch bạch huyết da
  
  + Liều: 100mg, 1 lần/ngày
  
  + Thời gian điều trị trung bình: 3 tháng
  
  Chỉ định: Nhiễm Paracoccidioides brasiliensis
  
  + Liều: 100mg, 1 lần/ngày
  
  + Thời gian điều trị trung bình: 8 tháng
  
  + Chưa có dữ liệu về hiệu quả của viên nang SPORAL với liều này trong điều trị nhiễm Paracoccidiodes brasiliensis ở bệnh nhân AIDS
  
  Chỉ định: Nhiễm Dematiaceae
  
  + Liều: 100 - 200mg, 1 lần/ngày
  
  + Thời gian điềều trị trung bình: 6 tháng
  
  Nên điều chỉnh thời gian điều trị theo đáp ứng lâm sàng. 
• Bệnh nhân đặc biệt
  
  - Trẻ em
  
  Dữ liệu lâm sàng về việc sử dụng viên nang SPORAL trong nhi khoa còn hạn chế. Không nên dùng viên nang SPORAL cho bệnh nhân nhi trừ khi xác định lợi ích điều trị vượt trội nguy cơ có thể xảy ra (xem CẢNH BÁO VÀ THẬN TRỌNG).
  
  - Người cao tuổi
  
  Dữ liệu lâm sàng khi sử dụng viên nang SPORAL trên người cao tuổi còn hạn chế. Chỉ nên sử dụng viên nang SPORAL trên những bệnh nhân này khi xác định lợi ích điều trị vượt trội nguy cơ có thể xảy ra. Nói chung cần cân nhắc khi chọn liều cho bệnh nhân cao tuổi tương ứng với tần số cao hơn suy giảm chức năng gan, thận, tim và các bệnh đang mắc hoặc các thuốc khác/đang sử dụng (xem CẢNH BÁO VÀ THẬN TRỌNG).
  
  - Suy gan
  
  Dữ liệu về việc sử dụng itraconazol đường uống cho bệnh nhân suy gan còn hạn chế. Nên thận trọng khi sử dụng thuốc cho những bệnh nhân này (xem DƯỢC ĐỘNG HỌC).
  
  - Suy thận
  
  Dữ liệu về việc sử dụng itraconazol đường uống cho bệnh nhân suy thận còn hạn chế. Nồng độ itraconazol có thể thấp hơn ở một số bệnh nhân suy thận. Nên thận trọng khi sử dụng thuốc cho những bệnh nhân này và có thể cân nhắc điều chỉnh liều.

•  Không dùng viên nang Sporal ở những bệnh nhân đã biết quá mẫn với Itraconazol hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc 
• Các thuốc sau chống chỉ định dùng chung với viên nang Sporal (xem tương tác thuốc).
  
  + Chống chỉ định dùng viên nang Sporal cùng với các thuốc được chuyển hóa bởi CYP3A4 mà có thể gây kéo dài khoảng QT ví dụ: astemizol, cisaprid, dofetilid, levacetylmethadol (levomethadyl), mizolastin, pimozid, quinidin, sertindol và terfenadin. Dùng chung có thể làm gia tăng nồng độ các thuốc này trong huyết tương, mà có thể dẫn đến kéo dài khoảng QT và hiếm xảy ra xoắn đỉnh.
  
  + Các thuốc ức chế HMG-CoA reductase được chuyển hóa bởi CYP3A4 như lovastatin và simvastatin.
  
  + Triazolam và midazolam uống.
  
  + Các thuốc ergot alkaloid như dihydroergotamin, ergohetrin (ergonovin), ergotamin và methylergometrin (methytergonovin).
  
  + Nisoldipin
  
  Đối với các thuốc chống chỉ định khác, xin xem thêm ở phần tương tác thuốc.
   
• Viên nang Sporal không nên dùng cho bệnh nhân có bằng chứng rối loạn chức năng tâm thất như suy tim sung huyết (QHF) hoặc có tiền sử bị CHF ngoại trừ trường hợp có nguy hại đến tính mạng hoặc bị nhiễm trùng nặng.
   
• Viên nang Sporal chống chỉ định cho phụ nữ có thai (ngoại trừ những trường hợp đe dọạ tính mạng)
   
• Phụ nữ có khả năng mang thai đang dùng SPORAL nên thận trọng ngừa thai. Nên tiếp tục sử dụng các biện pháp tránh thai hiệu quả sau khi kết thúc điều trị với Sporal cho tới kỳ kinh kế tiếp.

•  Itraconazol được chuyển hóa chủ yểu bởi CYP3A4. Các thuốc khác có chung đường chuyển hóa hoặc làm thay đổi hoạt tính CYP3A4 có thể ảnh hưởng đến dược động học của itraconazol. Tương tự, itraconazol có thể thay đổi dược động học của các chất khác có chung con đường chuyển hóa. Itraconazol là chất ức chế CYP3A4 mạnh và chất ức chế P-glycoprotein. Khi sử dụng thuốc kết hợp, nên tham khảo thông tin về đường chuyển hóa và có thể điều chỉnh liều.
   
• Các thuốc có thể làm giảm nồng độ itraconazol trong huyết tương
  
  Những thuốc làm giảm acid dạ dày như hydroxid nhôm, hoặc những thuốc ức chế tiết acid dịch vị như thuốc đối kháng thụ thể H2 và ức chế bơm proton) làm giảm hấp thu itraconazol từ viên nang itraconazol. Khuyến cáo nên thận trọng khi dùng đồng thời những thuốc này với viên nang itraconazol:
  
  - Khuyến cáo nên uống itraconazol với đồ uống có tính acid (như nước giải khát cola) khi điều trị kết hợp với các thuốc làm giảm acid.
  
  - Khuyến cáo nên uống các thuốc trung hòa acid (ví dụ hydroxid nhôm) ít nhất trước 1 giờ hoặc sau 2 giờ sau khi uống viên nang SPORAL.
  
  - Khi sử dụng đồng thời, nên theo dõi tác dụng kháng nấm và có thể tăng liều Itraconazol nếu thật cần.
  
  Dùng đồng thời itraconazole với thuốc gây cảm ứng mạnh men CYP3A4 có thể làm giảm sinh khả dụng của itraconazol và hydroxy-itraconazol đến một mức mà có thể làm giảm hiệu quả điều trị. Ví dụ như:
  
  - Kháng sinh: isoniazid, rifabutin, rifampicin;
  
  - Chống co giật: carbamazepin, phenobarbital, phenytoin;
  
  - Kháng vius: efavirenz, nevirapin
  
  Vì vậy không nên dùng kết hợp các thuốc gây cảm ứng mạnh CYP3A4 với itraconazol. Nên tránh sử dụng những thuốc này trước hai tuần hoặc trong khi đang dùng itraconazol trừ khi lợi ích vươt trội nguy cơ có thể xảy ra do itraconazol khi dùng kết hợp, nên theo dõi tác dụng kháng nấm vả tăng liều itraconazol khi thật cần thiết.
   
• Các thuốc có thể làm tăng nồng độ itraconazol trong huyết tương
  
  Các chất ức chế mạnh CYP3A4 có thể làm tăng sinh khả dụng của itraconazol. Ví dụ như:
  
  - Kháng sinh: ciprofloxacin, clarithromycin, erythromycin
  
  - Kháng virus: darunavir dùng cùng ritonavir và fosamprenavir dùng cùng ritonavir, indinavir, ritonavir và telaprevir.
  
  Khuyến cáo nên thận trọng khi dùng phối hợp những thuốc này với viên nang itraconazol. Những bệnh nhân phải sử dụng đồng thời itraconazol với các thuốc ức chế mạnh CYP3A4 nên được kiểm soát chặt chẽ các dấu hiệu hoặc triệu chứng của việc tăng hay kéo dài tác dụng dược lý của itraconazol, và giảm liều itraconazol khi cần thiết. Khi thích hợp, nên định lượng nồng độ của itraconazol trong huyết tương.
   
• Các thuốc có thể bị tăng nồng độ trong huyết tương do itraconazol
  
  Itraconazol và chất chuyển hóa chính của nó là hydroxy-itraconazol có thể ức chế sự chuyển hóa của những thuốc đuợc chuyển hóa bởi CYP3A4 và có thể ngăn chặn việc vận chuyển thuốc bởi P-glycoprotein, mà có thể dẫn đến tăng nồng độ trong huyết tương của các thuốc này và/hoặc các chất chuyến hóa có hoạt tính của nó khi nó kết hợp với itraconazol. Nồng độ cao trong huyết tương có thể làm tăng hoặc kéo dài tác dụng điều trị và tác dụng phụ của các thuốc này. Những thuốc chuyển hóa bởi CYP3A4 được biết là kéo dài khoảng QT có thể bị chống chỉ định với itraconazol vì khi kết hợp có thể dẫn đến nhịp nhanh thất bao gồm cả xoắn đỉnh, một chứng loạn nhịp tim có thể gây tử vong. Khi ngừng điều trị, nồng độ itraconazol giảm đến nồng độ gần như không thể phát hiện được trong vòng 7 đến 14 ngày, phụ thuộc vào liều dùng và thời gian điều trị. Ở những bệnh nhân xơ gan hoặc những bệnh nhân dùng thuốc ức chế CYP3A4, sự suy giảm nồng độ trong huyết tương có thể chậm hơn. Điều này đặc biệt quan trọng khi bắt đầu điều trị với các thuốc có chuyển hóa bị ảnh hưởng bởi itraconazol.
  
  Các loại thuốc tương tác được phân loại như sau:
  
  - “Chống chỉ đinh": là loại thuốc không được dùng chung với itraconazol trong mọi trường hợp và đến hai tuần sau khi ngừng điều trị với itraconazol.
  
  - "Không khuyến cáo": Nên tránh sử dụng thuốc trong thời gian điều trị và đến hai tuần sau khi ngừng điều trị với itraconazol, trừ khi lợi ích vượt trội nguy cơ của các tác dụng phụ. Nếu không tránh được việc dùng kết hợp, nên theo dõi dấu hiệu lâm sàng hoặc triệu chứng của việc tăng hoặc kéo dài tác dụng phụ của các loại thuốc tương tác, và liều dùng của thuốc nên được giảm hoặc ngừng khi cần thiết. Cần định lượng nồng độ trong huyết tương nếu cần.
  
  - "Sử dụng thận trọng": Theo dõi cẩn thận khi thuốc được dùng chung với itraconazol. Khi dùng chung, khuyến cáo các bệnh nhân được theo dõi chặt chẽ các dấu hiệu hoặc triệu chứng tăng hoặc kéo dài tác động hoặc tác dụng phụ của các loại thuốc tương tác, và được giảm liều khi cần thiết, cần định lượng nồng độ thuốc trong huyết tương nếu cần.
   
• Các thuốc có thể giảm nồng độ trong huyết tương do itraconazol
  
  Dùng đồng thời Itraconazol với thuốc chống viêm meloxicam không steroid có thể làm giảm nồng độ trong huyết tương của meloxicam. Khuyến cáo nên sử dụng thận trọng meloxicam kết hợp với itraconazol, và nên theo dõi ảnh hưởng hoặc tác dụng phụ của nó.
  
  Nên điều chinh liều meloxicam khi dùng chung với itraconazol nếu cần.
   
• Bệnh nhân nhi
  
  Nghiên cứu tương tác chỉ được thực hiện ở người lớn.

•  Bảo quản dưới 30°C. 
• Để xa tầm tay trẻ em.