Linagliptin 5mg medipharco (h/100v)

Hoạt chất – Hàm lượng

Giá trị đặt hàng tối thiểu để xuất hoá đơn: 350.000đ

Linagliptin 5mg

Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc

- Đánh giá tương tác thuốc trên in vitro: + Linagliptin là một chất cạnh tranh yếu và dựa trên cơ chế ức chế CYP isozym CYP3A4 từ yếu đến trung bình, nhưng không ức chế các CYP isozym khác. Thuốc không phải là chất gây cảm ứng của các CYP isozym. + Linagliptin là một cơ chất P-glycoprotein và ức chế vận chuyển digoxin qua trung gian P-glycoprotein với hoạt lực thấp. Dựa trên các kết quả này và những nghiên cứu tương tác thuốc trên in vivo, linagliptin được xem là ít có thể gây tương tác với các cơ chất P-gp khác. - Đánh giá tương tác thuốc trên in vivo: Ảnh hưởng của các thuốc khác lên linagliptin: + Dữ liệu lâm sàng miêu tả dưới đây cho thấy nguy cơ có các tương tác ý nghĩa trên lâm sàng do việc sử dụng thuốc đồng thời là thấp. + Rifampicin: Dùng đồng thời đa liều 5 mg linagliptin cùng với rifampicin, một chất cảm ứng mạnh đối với P-glycoprotein và CYP3A4, dẫn đến giảm 39,6% AUC và 43,8% Cmax của linagliptin ở trạng thái ổn định và giảm khoảng 30% sự ức chế DPP-4 ở nồng độ đáy. Do đó, hiệu quả đầy đủ khi kết hợp linagliptin với một chất gây cảm ứng P-gp mạnh có thể không đạt được, đặc biệt nếu chúng được chỉ định trong một thời gian dài. Sử dụng đồng thời với các chất gây cảm ứng mạnh với P-glycoprotein và CYP3A4 như carbamazepine, phenobarbital và phenytoin chưa được nghiên cứu. + Ritonavir: Dùng đồng thời một liều đơn 5 mg linagliptin đường uống và đa liều 200 mg ritonavir dùng đường uống, một chất có khả năng ức chế P-glycoprotein và CYP3A4, gây tăng AUC và Cmax của linagliptin tương ứng lên 2 lần và 3 lần. Nồng độ không liên kết thường ít hơn 1% khi dùng liều đơn linagliptin đã tăng lên 4 đến 5 lần khi sử dụng đồng thời với ritonavir. Sự mô phỏng về nồng độ linagliptin trong huyết tương ở trạng thái ổn định khi có và không có sử dụng ritonavir cho thấy sự tăng nồng độ thuốc không đi kèm với tăng tích lũy. Những thay đổi dược động học này của linagliptin không có ý nghĩa về mặt lâm sàng. Do đó các tương tác có ý nghĩa về mặt lâm sàng sẽ không được kỳ vọng với các chất ức chế P-glycoprotein/CYP3A4 khác. + Metformin: sử dụng đồng thời nhiều lần liều 3 lần một ngày của 850 mg metformin với đơn liều 10 mg linagliptin không có ý lâm sàng làm thay đổi dược động học của linagliptin ở người tình nguyện khỏe mạnh. + Sulphonylurea: dược động học ở trạng thái ổn định của 5 mg linagliptin không thay đổi khi sử dụng đồng thời với liều đơn 1,75 mg glibenclamid (glyburid) Ảnh hưởng của linagliptin lên các thuốc khác: + Trong các nghiên cứu lâm sàng được mô tả bên dưới, linagliptin không có hiệu quả lâm sàng liên quan đến dược động học của metformin, glyburid, simvastatin, warfarin, digoxin hoặc thuốc tránh thai đường uống, điều này cung cấp bằng chứng in vivo cho thấy xu hướng ít gây tương tác thuốc với các cơ chất của CYP3A4, CYP2C9, CYP2C8, P-glycoprotein và chất vận chuyển cation hữu cơ (OCT). + Metformin: Ở người tình nguyện khỏe mạnh, dùng đồng thời đa liều 10 mg linagliptin một lần hàng ngày và 850 mg metformin, một chất OCT, không làm thay đổi dược động học của metformin. Do đó, linagliptin không phải là một chất ức chế vận chuyển qua trung gian OCT. + Sulphonylurea: dùng đồng thời nhiều lần liều đơn 5 mg linagliptin đường uống với một liều đơn của 1,75 mg glibenclamid (glyburid) đường uống dẫn đến AUC và Cmax của glibenclamid giảm 14%. Do glibenclamid được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP2C9, những dữ liệu này cũng hỗ trợ cho thấy linagliptin không phải là một chất ức chế CYP2C9. Các tương tác có ý nghĩa lâm sàng khó có thể xảy ra với các sulphonylurea khác (ví dụ glipizid, tolbutamid và glimepirid) được thải trừ chủ yếu bởi CYP2C9 tương tự như glibenclamid. + Digoxin: Sử dụng đồng thời đa liều hàng ngày linagliptin 5 mg với đa liều 0,25 mg digoxin không ảnh hưởng đến dược động học của digoxin ở người tình nguyện khỏe mạnh. Do đó, linagliptin không phải là một chất ức chế vận chuyển qua trung gian P-glycoprotein in vivo. + Warfarin: Dùng đa liều hàng ngày linagliptin 5 mg không làm thay đổi dược động học của S (-) hoặc R (+) chỉ định đơn liều của warfarin (một cơ chất CYP2C9). + Simvastatin: Dùng đa liều hàng ngày linagliptin 10 mg có ảnh hưởng nhẹ đến dược động học ở trạng thái ổn định của simvastatin (một cơ chất CYP3A4 nhạy cảm) ở người tình nguyện khỏe mạnh. Sau khi dùng 10 mg linagliptin đồng thời với 40 mg simvastatin mỗi ngày trong 6 ngày, AUC huyết tương của simvastatin tăng 34% và Cmax huyết tương tăng 10%. + Thuốc tránh thai đường uống: Sử dụng đồng thời với 5 mg linagliptin không làm thay đổi dược động học ở trạng thái ổn định của levonorgestrel hoặc ethilylestradiol.

Quá liều: Trong các thử nghiệm lâm sàng có kiểm soát trên người tình nguyện khỏe mạnh, những liều đơn lên đến 600 mg linagliptin (cao gấp 120 lần so với liều dùng được khuyến cáo) được dung nạp tốt. Chưa có kinh nghiệm đối với liều cao trên 600 mg ở người.